1. [多选题]下列对药物经皮吸收影响的因素中哪些叙述是正确的
A. 药物分子量和药物的熔点影响药物经皮吸收
B. 药物的水溶性越强,透皮吸收越好
C. 溃疡或烧伤等创面上的经皮吸收将增加
D. 基质不是影响药物经皮吸收的因素
E. 皮肤的角质层厚度、水化及温度均可影响经皮吸收
数药物的皮肤吸收不产生明显的首过效应。
2. [多选题]药物经济学在控制药品费用增长方面的作用主要体现在
A. 帮助病人正确选择药物
B. 帮助医院制定医院用药目录,规范医师用药
C. 确定药物的适用范围
D. 用于制定"国家基本医疗保险药品目录"
E. 指导新药的研制生产
3. [多选题]人工冬眠疗法的适应证包括
A. 严重创伤、烧伤
B. 感染中毒性休克
C. 高热惊厥、破伤风
D. 甲亢危象
E. 中枢性高热
4. [多选题]静脉用药的不良反应有
A. 变态反应
B. 发热反应
C. 静脉炎
D. 急性肺水肿
E. 空气栓塞
5. [多选题]下列哪些药物具有拟胆碱和组胺样作用
A. 间羟胺
B. 酚妥拉明
C. 普萘洛尔
D. 妥拉唑啉
E. 吲哚洛尔
6. [多选题]下列选项中,关于碘解磷定的用法用量正确的是( )。
A. 轻度中毒:静注0.4g,必要时2小时后重复给药1次
B. 中度中毒:静注0.8~1g;,以后每小时给0.4~0.8g
C. 重度中毒:快速静注1.0~1.2g,30分钟后如不显效,可重复给药
D. 治疗好转后逐步停药
E. 用于重症解救时,可与氯磷定合用
7. [多选题]舌下给药的特点是
A. 吸收比口服快
B. 吸收很慢
C. 可避免肠肝循环
D. 可避免首关效应
E. 可避免胃酸破坏
8. [多选题]下列叙述中,哪些符合维生素E的性质
A. 为脂溶性的维生素
B. 具有凝血作用
C. 结构中含有苯并二氢吡喃环
D. 在无氧条件下对热稳定
E. 侧链上有4个双键,其中全反式异构体的活性最强
9. [多选题]根据《国家基本药物目录管理办法(暂行)》,国家基本药物的遴选原则包括
A. 防治必需
B. 基本保障
C. 临床首选
D. 基层能够配备
E. 无不良反应
10. [多选题]异丙肾上腺素治疗支气管哮喘的机制是
A. 激动β受体,支气管平滑肌舒张
B. 减少环磷酸腺苷(cAMP)分解
C. 抑制组胺的释放
D. 兴奋中枢,加快加深呼吸
E. 收缩支气管血管
1.正确答案 :ACE
解析:影响药物经皮吸收系统(TDDS)的因素包括:药物性质、基质的性质、渗透促进剂的影响和皮肤因素的影响。药物性质的影响:①药物的溶解性与油/水分配系数(K)。药物穿透皮肤的能力为:油溶性药物>水溶性药物。油/水分配系数居中的药物,即能油溶又能水溶的药物溶解性最大。②药物的分子量。一般分子量M>3000不能通过皮肤角质层。③药物的熔点。低熔点的药物容易渗透通过皮肤。基质的性质:①基质的特性与亲和力。不同基质中药物的吸收速率为:乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类。水溶性基质需视其与药物的亲和力而定,亲和力越大,越难释放,故吸收差。②基质的pH。若基质的pH值有利于分子态药物的比例增大,则有利于药物的吸收。基质的pH小于酸性药物的pKa或大于碱性药物的pKa时,有利于药物的穿透与吸收。影响药物经皮吸收的生理因素:皮肤的水合作用、角质层的厚度、皮肤条件、皮肤的结合作用。①皮肤的水合作用:角质细胞能够吸收一定量的水分,发生膨胀和减低结构的致密程度,水合使药物的渗透变得更容易。角质层含水量达50%以上时,药物的渗透性可增加5~10倍,水合对水溶性药物的促进吸收作用较脂溶性药物显著。②角质层的厚度:人体不同部位角质层的厚度顺序为:足底和手掌>腹部>前臂>背部>前额>耳后和阴囊。不同药物的渗透可能有部位选择性,东莨菪碱TDDS的用药最佳部位在耳后,乙酰水杨酸对皮肤渗透性大小的顺序是前额>耳后>腹部>臂部,可乐定TDDS在达稳态后渗透性大小是胸部>上臂外侧>大腿外侧,硝酸甘油这类渗透性很强的药物在人体许多部位的渗透性差异并不大。角质层厚度的差异也与年龄、性别等多种因素有关。③皮肤条件:角质层受损时其屏障功能也相应受破坏,湿疹、溃疡或烧伤等创面上的渗透有数倍至数十倍的增加。氢化可的松在正常皮肤的渗透量仅为给药量的1%~2%,而除去角质层后,渗透量增加至78%~90%。用有机溶剂对皮肤预处理亦有类似效果,可能是因角质层中类脂的溶解或被提取后形成渗透通路。随着皮肤温度的升高,药物的渗透速度也升高。④皮肤的结合与代谢作用:结合作用是指药物与皮肤蛋白质或脂质等的结合,结合作用延长药物渗透的时滞,也可能在皮肤内形成药物的贮库,药物与组织结合力愈强,其时滞和贮库的维持也愈长,如二醋酸比氟拉松用药后22天仍可从角质层中测出药物。药物可在皮肤内酶的作用下发生氧化、水解、结合和还原作用等,但是皮肤内酶含量很低,且TDDS的面积很小,故酶代谢对多
2.正确答案 :ABCDE
3.正确答案 :ABCDE
解析:严重的外伤、感染哥中毒或精神创伤,均可引起过度的应激反应,包括肾上腺皮质激素及肾上腺素大量释放,使糖原大量分解、能量大量消耗和代谢明显增加,以及小动脉强烈收缩,致使循环缺血、肥大细胞释放组胺,造成组织水肿、细胞缺氧,进而产生弥散性毛细血管内凝血(DIC)。过度的应激不但无利,反而(如休克)起到火上加油的作用,以致发展到不可挽救的地步。人工冬眠疗法就在于减轻机体的过度应激反应,使机体处于冬眠状态(如类似过冬的青蛙等动物),以降低代谢、减轻细胞耗氧、改善微循环、免于细胞遭受严重损害,为其原发病的治疗争取了时间。适应证:破伤风、癫痫持续状态、高热惊厥、子痫、甲状腺危象、顽固性疼痛、严重感染(感染性休克、中毒性脑炎、小儿重症肺炎等)、严重颅脑外伤、脑干伤、严重创作性休克、烧伤等。禁忌证:诊断不明的疾病、脑血栓形成、房室传导阻滞、严重失水、失血、体温过低。人工冬眠常用药物配方有3种:冬眠合剂I号:哌替啶(度冷丁)100mg、氯丙嗪(冬眠灵)50mg、异丙嗪50mg。冬眠合剂Ⅱ号:哌替啶100mg、异丙嗪50mg、氢化麦角碱(安得静)0.6mg。冬眠合剂Ⅳ号:哌替啶100mg、异丙嗪50mg、乙酰丙嗪20mg。
4.正确答案 :ABCDE
5.正确答案 :BD
解析:酚妥拉明和妥拉矬啉为非选择性短效α受体阻滞剂,除能直接松弛血管平滑肌、扩张血管外,还具有内在拟胆碱活性、兴奋胃肠平滑肌、中度抗组胺和抗5-羟色胺作用及奎尼丁样电生理作用。长效的非选择性α受体阻滞剂的拟胆碱和组胺样作用弱一些。
6.正确答案 :ABD
解析:本题考查要点是“碘解磷定的用法用量”。碘解磷定用于有机磷中毒的解救。①轻度中毒:静注0.4g,必要时2小时后重复给药1次。②中度中毒:静注0.8~1g,以后每小时给0.4~0.8g。③重度中毒:缓慢静注1.0~1.2g,30分钟后如不显效,可重复给药,好转后逐步停药。不良反应为头痛、胸闷、恶心、呕吐。用于重症解救时,可与阿托品合用。因此,本题的正确答案为ABD。
7.正确答案 :ADE
8.正确答案 :ACD
解析:维生素E为脂溶性维生素,都为右旋体,3个手性碳原子均为R构型,合成品为消旋体,活性为天然品的40%。维生素E对氧敏感。在无氧条件下对热稳定,在200℃时仍然保持稳定,但是遇光和空气可被氧化成旷生育醌和旷生育酚二聚体。维生素E具有抗不孕作用,用于治疗习惯性流产、不育症、进行性肌营养不良等。亦用于抗衰老,以及治疗心血管疾病、脂肪肝和新生儿硬肿症。
9.正确答案 :ABCD
解析:《关于建立国家基本药物制度的实施意见》第四条:国家基本药物遴选应当按照防治必需、安全有效、价格合理、使用方便、中西药并重、基本保障、临床首选和基层能够配备的原则,结合我国用药特点,参照国际经验,合理确定品种(剂型)和数量。
10.正确答案 :AC
解析:肾上腺素类药物能够舒张支气管平滑肌,解除支气管平滑肌痉挛;还能抑制过敏物质的释放,主要是抑制组胺、慢反应素等过敏物质的释放,从而减少哮喘发作次数和程度。
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