1. [多选题]合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点
A. 碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面
B. 连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面的前方
C. 分子中具有一个平坦的芳环结构
D. 含有哌啶或类似哌啶的结构
E. 有一个碱性中心,在生理pH下能大部分电离成阳离子
2. [多选题]伴有何种疾病的哮喘病人禁用麻黄碱
A. 心绞痛
B. 鼻塞
C. 胆结石
D. 高血压
E. 甲状腺功能亢进
3. [多选题]脂质体用于抗癌药物载体具有哪些特点
A. 具有对癌细胞的排斥性
B. 对正常组织的亲和性
C. 淋巴系统定向性
D. 在靶细胞区具有滞留性
E. 药物包封于脂质体后在体内延缓释放,延长作用时间
1.正确答案 :BCDE
解析:合成镇痛药按化学结构类型主要可分为:吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。它们的化学结构有如下特点:①分子具有一个平坦的芳环结构;②有一个碱性中心,并在生理pH下,能大部分电离为阳离子,碱性中心和平坦结构在同一平面上;③含有哌啶或类似哌啶的空间结构,而烃基突出于平面前方,凸出于吗啡环平面的碳15、16位的亚乙基与受体凹糟结合。
2.正确答案 :ADE
解析:患支气管哮喘的病人,同时又患有高血压或冠心病、心绞痛、甲亢等疾病时,应禁用含有麻黄素的药品。麻黄碱属于α、β肾上腺素受体激动药,能加剧这些病人的病情。
3.正确答案 :CDE
解析:脂质体用作抗癌药物载体,具有以下作用特点:①淋巴系统定向性,抗癌药物包封于脂质体中,能使药物选择性地杀伤癌细胞或抑制癌细胞的繁殖,增加药物对淋巴的定向性,使抗癌药物对正常细胞和组织无损害或抑制作用,改变药物在组织中分布。因此,用脂质体为载体的抗癌药物新剂型能使药物的疗效提高,减少剂量,降低毒性,减轻变态和免疫反应。②脂质体中药物释放过程,有的是通过内吞作用,有的是融合作用,因此脂质体的释放药物是具有选择性的。③使抗癌药物在靶区具有滞留性。由于肿瘤细胞中含有比正常细胞较高浓度的磷酸酶及酰酶,因此将抗癌药物包制成脂质体,不仅由于酶使药物容易释出,而且亦可促使药物在肿瘤细胞部位特异地蓄积。因此,如将包封于脂质体的抗癌药物直接注入瘤体,能使局部有效的药物浓度维持较长的时间,有利于杀灭癌细胞。④脂质体在体内的生物运转,可使相关脏器中的分布浓度非常高。⑤延缓释药,药物包封于脂质体后在体内延缓释放,延长作用时间。⑥控制药物在组织内分布与在血液内的清除率。⑦对瘤细胞的亲和性增强。
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