1. [单选题]关于药物代谢的下列叙述,正确的是
A. 药物只有分布到血液外才会产生消除
B. 只有排出体外才能消除其活性
C. 药物代谢后肯定会增加药理活性
D. 药物代谢后肯定会减弱其药理活性
E. 肝代谢和肾排泄是两种主要消除途径
2. [单选题]下列属于局部作用的是
A. 普鲁卡因的浸润麻醉作用
B. 洋地黄的强心作用
C. 苯巴比妥的镇静、催眠作用
D. 硫喷妥钠的麻醉作用
E. 利多卡因的抗心率失常作用
1.正确答案 :E
解析:药物从体内消除(elimination)主要有两种方式,即代谢(metabolism)和排泄(excretion)。代谢是大部分药物从体内消除的主要方式。药物的代谢反应大致可以分为氧化(oxidation)、还原(reduction)、水解(hydrolysis)和结合(conjugation)四种类型,氧化、还原和水解为Ⅰ相代谢,结合反应为Ⅱ相代谢。有些药物可以同时通过几种反应类型进行代谢。药物代谢的方式1、肝脏代谢,肝脏是药物的主要清除器官,肝脏清除分成肝脏代谢和胆汁排泄两种方式。肝脏富含药物Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢所需的各种酶,其中以P450酶最为重要。
2.正确答案 :A
解析:普鲁卡因是局部麻醉药。临床常用其盐酸盐,又称"奴佛卡因"。白色结晶或结晶性粉末,易溶于水。毒性比可卡因低。注射液中加入微量肾上腺素,可延长作用时间。用于浸润麻醉、腰麻、"封闭疗法"等。除用药过量引起中枢神经系统及心血管系统反应外,偶见过敏反应,用药前应作皮肤过敏试验。其代谢产物对氨苯甲酸 (PABA)能减弱磺胺类药的抗菌效力。
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