1. [多选题]模型(先导)化合物的寻找途径包括
A. 随机筛选
B. 偶然发现
C. 由药物活性代谢物中发现
D. 从临床药物的副作用中发现
E. 天然产物中获得
2. [单选题]甲型肝炎的传播途径是
A. 吸血昆虫叮咬
B. 呼吸道
C. 输血注射
D. 粪-口途径
E. 经产道感染
3. [多选题]属于解表剂的是( )
A. 柴葛解肌汤
B. 桂枝汤
C. 麻黄汤
D. 银翘散
E. 白虎汤
4. [单选题]关于辛伐他汀,叙述错误的是
A. 能降低极低密度脂蛋白
B. 减少高密度脂蛋白
C. 使低密度脂蛋白分解增加
D. 有抗炎作用
E. 有保护血管内皮功能
5. [多选题]下列有关栓剂的叙述中,错误的是
A. 栓剂使用时塞得深,生物利用度好
B. 局部用药应选释放慢的基质
C. 置换价是基质重量与同体积的药物重量之比
D. pKa<4.3的弱酸性药物吸收较快
E. 药物不受胃肠pH、酶的影响,在直肠吸收较口服干扰少
6. [多选题]通过影响微管蛋白装配从而产生抗肿瘤活性的药物是
A. 紫杉醇
B. 长春新碱
C. 长春花碱
D. 依托泊苷
E. 羟喜树碱
7. [单选题]对耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染可以选用的抗生素是哪一组
A. 羧苄西林、庆大霉素、头孢氨苄
B. 头孢氨苄、红霉素、四环素
C. 多黏菌素、红霉素、头孢氨苄
D. 氨苄西林、红霉素、林可霉素
E. 苯唑西林、头孢氨苄、庆大霉素
8. [单选题]下列选项中,不属于不寐具体治疗方法的是( )
A. 补益心脾
B. 滋阴降火
C. 清肝泻火
D. 益气镇惊
E. 活血化瘀
9. [多选题]药品临床评价的主要特点包括( )。
A. 先进性和科学性
B. 先进性和长期性
C. 实用性和对比性
D. 公正性和科学性
E. 对比性和公平性
10. [单选题]关于有机磷中毒的叙述,不正确的是( )。
A. 经一定的潜伏期方出现相应的临床症状
B. 表现为毒蕈碱样症状、烟碱样症状、中枢神经系统症状
C. 按临床中毒症状表现可分为三级:轻度、中度、重度
D. 轻度中毒血胆碱酯酶活力降至50%~70%,重度中毒会降至30%以下
E. 应用大剂量硫酸阿托品注射,是为了促进胆碱酯酶复活和乙酰胆碱的分解
1.正确答案 :ABCDE
解析:模型(先导)化合物的寻找是药物设计的一个非常重要的内容,可以从多种途径获得模型(先导)化合物。主要的途径有随机筛选与意外发现,从天然产物中获得,由药物的体内代谢物中发现,由临床药物的副作用或者老药新用途中发现,由内源性活性物中发现,通过分子生物学途径发现先导化合物,由现有药物的药效基团经计算机辅助设计新型化合物等。
2.正确答案 :D
3.正确答案 :ABCD
4.正确答案 :B
解析:辛伐他汀能降低极低密度脂蛋白,使低密度脂蛋白分解增加,有抗炎作用,有保护血管内皮功能,故选B
5.正确答案 :ACD
解析:栓剂系指药物与适宜基质混合制成的专供人体腔道给药的一种固体制剂。栓剂分为肛门栓、阴道栓和尿道栓等。最常用的栓剂是肛门栓,可起局部作用,更多的是通过直肠给药发挥全身作用。肛门栓主要特点是:①不受胃肠道pH值和酶影响,故与口服给药比较受干扰较少。②给药方便,适合于不能或不愿吞服药物的患者或儿童。③使用方法得当可避免肝脏首过作用,减少对肝脏的毒性和副作用。但肛门栓受生理因素的影响较大,如插入肛门中的深度,若插入肛门2cm处方可避免肝脏首过作用,若插入肛门6m处时药物的吸收大部分要进门静脉}直肠液pH也有影响。④药物因素如溶解度、溶解速度及药物粒径等亦有影响;弱酸性药物的pKa>4.3,弱碱性药物pKa<8.5,则药物吸收较快。基质对药物吸收也有影响。局部作用药物应选择熔化慢、释放慢使药物不易被吸收的基质;而全身作用的药物则选择能加速药物释放和吸收的基质。置换价是用以计算栓剂基质用量的物理量,药物的重量与同体积栓剂基质重量之比。
6.正确答案 :ABCD
解析:干扰微管解聚形成的药物有两大类:长春碱类和紫杉醇类。紫杉醇类的代表药物是紫杉醇和多西他赛。 长春碱类代表药物是长春新碱和长春瑞宾。故选择ABCD。
7.正确答案 :E
解析:耐青霉素酶青霉素包括甲氧西林(现仅用于药敏试验)、苯唑西林、氯唑西林等。本题中庆大霉素:在革兰阳性菌中对金黄色葡萄球菌的作用较强,炭疽杆菌、白喉杆菌、放线菌属对其大多敏感,对肺炎支原体有抗菌活性,但溶血性链球菌、肺炎链球菌对其不敏感。头孢氨苄:属于第一代头孢菌素,主要用于革兰阳性细菌感染,包括耐药金黄色葡萄球菌感染。苯唑西林:主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染,如败血症、呼吸道感染、脑膜炎、软组织感染等,也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。
8.正确答案 :E
9.正确答案 :BCD
解析:本题考查要点是“药品临床评价的特点”。药品临床评价的特点有:①先进性和长期性;②实用性和对比性;③公正性和科学性。因此,本题的正确答案为BCD。
10.正确答案 :E
解析:本题考查要点是“有机磷中毒”。有机磷农药急性中毒后,经一定的潜伏期即开始相应的临床症状。所以,选项A的叙述是正确的。有机磷农药中毒表现的症状大致可分为毒蕈碱样症状、烟碱样症状及中枢神经系统症状三大症候群。所以,选项B的叙述是正确的。有机磷中毒按照临床表现可分为轻度中毒、中度中毒、重度中毒三级。轻度中毒血胆碱酯酶活力降至50%~70%,中度中毒血胆碱酯酶活力降至30%~50%,重度中毒血胆碱酯酶活力降至30%以下。所以,选项C、D的叙述均是正确的。中毒解救可使用解毒剂硫酸阿托品注射液。但是要注意,阿托品不能破坏磷酸酯类物质,也不能使抑制的胆碱酯酶恢复活力或分解乙酰胆碱,更不能用来预防有机磷中毒。它的作用仅在于能拮抗乙酰胆的毒蕈碱样作用,提高机体对乙酰胆碱的耐受性。阿托品对烟碱样作用和呼吸肌麻痹也无效。轻度中毒者,可单用阿托品治疗;中度与重度中毒者,则必须与解磷定等胆碱酯酶复活剂同时应用。所以,选项E的叙述是不正确的。因此,本题的正确答案为E。
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