1. [单选题]改善了对细胞的通透性
A. 吡啶酮酸的A环
B. 1位取代基
C. 吡啶酮酸的B环
D. 5位引入氨基
E. 6位引入氟原子
2. [单选题]辅酶是
A. 酶和底物复合物
B. 核酸分子
C. 小分子肽
D. 酶催化活性所必需的小分子物质
E. 大分子物质
3. [单选题]有机磷酸酯类中毒时M样作用产生的原因是
A. 胆碱能神经递质破坏减少
B. 直接兴奋胆碱能神经
C. M胆碱受体敏感性增加
D. 增强胆碱酯酶的活性
E. 胆碱能神经递质释放增加
4. [单选题]下列不是药剂学基本任务的是
A. 药典等药品标准的研究
B. 新剂型、新辅料、新机械设备和新技术的研究与开发
C. 药剂学基本理论的研究
D. 药物合成
E. 中药新剂型与生物技术药物制剂的研究与开发
5. [单选题]有关药物在体内与蛋白结合叙述不正确的是
A. 血浆蛋白结合率高的药物,在血浆中游离浓度大
B. 药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程
C. 药物与血浆蛋白结合是药物贮存的一种形式
D. 药物与血浆蛋白结合与生物因素有关
E. 药物与血浆蛋白结合有饱和现象
1.正确答案 :E
解析:对喹诺酮类药物,6位引入氟原子可使抗菌活性增大,增加了对DNA回旋酶的亲酶性,改善了对细胞的通透性,所以第1题答案为C。吡啶酮酸的A环是喹诺酮类药物发挥抗菌作用必需的基本药效基团,所以第2题答案为D。5位引入氨基可以提高吸收能力或组织分布选择性,所以第3题答案为B。
2.正确答案 :D
解析:酶,指具有生物催化功能的高分子物质。辅酶是一小有机非蛋白分子,其用途为在酶内载运化学基。许多辅酶是磷化水溶性维他命。但非维他命物质也可能是辅酶,如ATP-磷酸基的生化载具。故正确答案为D.
3.正确答案 :A
解析:有机磷酸脂类进入人体后,与胆碱酯酶结合,在其酯解部位发生磷酸化变化,生成磷酸化胆碱酯酶而使胆碱酯酶失去活性,使乙酰胆碱水解减少,造成乙酰胆碱在体内大量积聚,导致中毒。乙酰胆碱可以激动毒蕈碱型胆碱受体,产生M样作用,即引起瞳孔缩小、心率减慢、血管舒张、支气管平滑肌舒张、腺体分泌增加等。故正确答案为B
4.正确答案 :D
解析:药剂学任务包括研究药剂学基本理论和生产技术,新剂型、新辅料、制剂新机械设备和新技术的研究与开发,辅料、设备、工艺和技术的革新,整理和开发中药现代制剂和生物技术制剂的研究开发,制剂设计理论的推广应用。药物合成属药物化学任务。故正确答案为A.
5.正确答案 :A
解析:此题主要考查药物在体内与血浆蛋白结合的能力。进入血液中的药物,一部分以非结合的游离型状态存在,一部分与血浆蛋白结合成为药物一血浆蛋白结合物。药物与血浆蛋白可逆性结合是药物在血浆中的一种储存形式,药物与血浆蛋白结合有饱和现象,只有药物的游离型形式才能从血液向组织转运,药物与血浆蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量等有关外还与动物种属差异、性别差异、生理与病理状态有关。
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