1. [多选题]巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短
A. 与5-位取代基是否易于氧化有关
B. 与化合物的水溶性有关
C. 与化合物的解离度有关
D. 与5-双取代基的碳原子数目有关
E. 与化合物的脂溶性和解离度有关
2. [多选题]肛门栓具有以下特点
A. 肛门栓塞入直肠越深,到达6cm时,药物可避免首过效应
B. 肛门栓药物吸收只起全身作用,没有局部作用
C. 在体温下可软化或融化
D. 可通过直肠给药并吸收进入血液而起到全身作用
E. 药物可不受胃肠酸碱度和酶的影响
3. [多选题]下列哪些属于舌下给药的特点
A. 可避免肝肠循环
B. 可避免胃酸破坏
C. 吸收后首先随血流进入到肝脏
D. 可避免首过效应
E. 吸收快
1.正确答案 :ADE
解析:巴比妥类药物的作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数密切相关。巴比妥类药物C-5位取代基的氧化反应是代谢的主要途径。当5位取代基为饱和直链烷烃或苯环,则因不易被氧化而难以在肾脏排除,作用时间较长。如苯巴比妥。当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时,氧化代谢容易,易被排除,故镇静、催眠作用时间短,如海琐巴比妥为短效镇静药。药物5位碳上的两个取代烃基,碳原子总数以4~8为最好,此时分配系数合适,具有良好的镇静催眠作用;碳数超过8时,作用产生过强,会出现惊厥作用。
2.正确答案 :CDE
解析:与口服制剂比较,全身作用的栓剂(如肛门栓)有下列一些特点:①药物不受胃肠pH或酶的破坏。②对胃有刺激的药物可用直肠给药。③药物经直肠吸收主要途径有3条:直肠上静脉经门静脉进入肝脏后,再由肝脏进入大循环;或直肠下静脉和肛门静脉,经骼内静脉绕过肝脏,从下腔大静脉直接进入大循环起全身作用(不受肝脏首过作用的破坏);或经直肠淋巴系统吸收。由于栓剂药物吸收途径决定,药物大部分不受肝脏首过作用的破坏,而不是全部,还可以减少药物对肝脏的毒性和副作用。④直肠吸收比口服干扰因素少。⑤作用时间一般比口服片剂长。⑥对不能或者不愿吞服药物的患者或儿童直肠给药较方便。⑦对伴有呕吐的患者是一种有效的用药途径。为使栓剂直肠吸收避免肝脏的首过效应,用药部位应距肛门端2cm处。若直肠无粪便存在,则有利于药物扩散及与吸收表面的接触,能得到理想的效果。栓剂可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用。
3.正确答案 :ABDE
查看答案
登录查看本科目所有考试题
本文链接:https://www.51kaos.com/show/y0q9oq.html